El 99% de pureza de polvo de estrógeno hormonal Estriol 50-27-1 procedentes de China

Descripción
 

El estriol (E3), también deletreado oestriol, es un esteroide, una débil y un menor de estrógeno, hormona sexual femenina.  Es uno de los tres principales  estrógenos endógenos, los otros son el estradiol y estrona.  Los niveles de estriol en mujeres que no están embarazadas son casi indetectable.  Sin embargo, durante el embarazo, el estriol es sintetizada en cantidades muy grandes por la placenta y es el más producido estrógeno en el cuerpo por el momento, ^{[3] [4]}  Aunque la circulación de los niveles de estriol son similares a los de otros estrógenos debido a una tasa relativamente alta de metabolismo y excreción.  En relación con el estradiol, estrona y el estriol tienen mucho más débil actividad como los estrógenos.

Además de su papel como una hormona natural, el estriol es utilizado como un medicamento, por ejemplo, en la menopausia terapia hormonal; para obtener información sobre el estriol como medicamento, consulte el estriol (medicamento) del artículo.

La actividad biológica

El estriol es un estrógeno, concretamente un agonista de los receptores de estrógeno ERα y ERβ.  Es mucho menos potente de estrógeno que es el estradiol, y como tal, es un estrógeno relativamente débil.  Según un  estudio in vitro, la afinidad de unión relativa (RBA) del estriol para los derechos ERα y ERβ fue del 11,3% y 17,6% de que el estradiol, respectivamente, y la relativa transactivational capacidad de estriol en el ERα y ERβ fue de 10,6% y 16,6% del de estradiol, respectivamente.  Según otro  estudio in vitro sin embargo, el RBA de estriol para el ERα y ERβ fueron 14% y 21% de los de estradiol, respectivamente,  sugiriendo que a diferencia de estradiol y estrona, el estriol puede tener afinidad preferencial de ERβ.

A pesar de que el estriol es un  agonista de la eficacia de la ERs, se informó de que se mezcla de agonistas-antagonistas (agonista parcial) de la actividad en el ER; en su propia, es levemente estrogénica, pero en la presencia de estradiol, es antiestrogenic.  Administrados por inyección subcutánea en ratones, el estradiol es de aproximadamente 10 veces más potente de la estrona y alrededor de 100 veces más potente que el estriol.  Cabe destacar que a diferencia de estriol, la estrona se metabolizan en el estradiol y la mayoría de su potencia en vivo es de hecho, en realidad, debido a la conversión en el estradiol.

Además de actuar como un agonista de la central nuclear ERs, el estriol también actúa como un antagonista de la GPER en altas concentraciones, una membrana del receptor de estrógeno , donde, por el contrario, el estradiol actúa como un agonista.  El estradiol aumenta el cáncer de mama el crecimiento celular a través de la activación de la GPER (además de la ER), y el estriol se ha encontrado para inhibir el estradiol inducida por la proliferación de la triple negativo de las células de cáncer de mama a través de bloqueo de la GPER .
 

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